Penisilinler geniş bakteri çeşitlerine saldıran bakteri karşıtı ilaçlar grubudur. Doktorların bu türde kullandığı ilk ilaçlardı. Penisilinlerin keşfi ve üretimi ilaç dünyasını değiştirdi ve bu ilaçlar milyonlarca yaşam kurtardılar. Penicillium mantarı penisilinin kaynağı ve insanlar tarafından oral veya iğne yoluyla alınabiliyor. Küresel çapta insanlar şimdi penisilini enfeksiyon ve hastalıkların tedavisi için yaygın olarak kullanıyorlar.

Penisilin Hakkında Kısa Bilgiler


• Doktorların kullandığı ilk antibiyotik
• Penisilin sınıfında bir kaç tane antibiyotik var
• Penisilini keşfeden Alexander Fleming’dir
• Bakteri hücrelerinin duvarlarına etki ederek çalışır
• İnsanların %1’inden daha azı penisiline tehlikeli şekilde alerjiktir

Fonksiyonu

Penisilin sınıfındaki ilaçlar dolaylı yoldan bakteri hücrelerinin duvarlarının patlatırlar. Bunu yapmak için bakteri duvarlarındaki temel bir yapı rolü oynayan peptidoglikanlara etki ederler.

Peptidoglikanlar bakteri hücrelerinin plazma yapılarının çevresinde ağ benzeri yapılar oluştururlar ve bu da hücre duvarının gücünü arttırır ve dış sıvılar ile parçacıkların duvarı geçmesini engeller.

Bakteri çoğaldığı zaman, hücre bölündüğünde hücre duvarlarında ufak delikler oluşur. Yeni üretilen peptidoglikanlar daha sonra duvarları yeniden inşa ederken bu delikleri doldururlar.

Penisilin peptidoglikanların bağlanmasını sağlayan protein yapıları bloke eder. Bu da bakterilerin duvarlarındaki deliklerin kapanmasına engel olur.

Çevre sıvılardaki su konsantrasyonu bakterinin içindekinden daha yüksek olduğu zaman bu deliklerden içeri su girer ve bakteri patlar.

Tarihi

İnsanlar penisilinin keşfini genelde Alexander Fleming ile bağdaştırır. Hikayeye göre 1928 Eylül ayında bir gün laboratuvarına dönen Fleming, Staphylococcus bakterisi içeren petri kabının yerinde olmadığını görür.
Petri kabına Penicillium notatum adı verilen mavi-yeşil alg bulaşmıştır. Fleming alglerin çevresinde bakterilerin çoğalamadıkları bir halka görür.

Bu küfü keşfeden ve kullanım alanını farkeden Fleming, insanlık tarihindeki en önemli ilaçlardan birisini yaratma yolunda ilk adımını atar.

1942 Mart ayında, Anne Miller penisilin ile başarılı şekilde tedavi edilen ilk sivil olur. Düşük yaptıktan sonra yaşadığı ciddi enfeksiyonun sebep olduğu ölüm riskinden ucu ucuna kurtulmuştur.

Fleming teknik olarak ilk antibiyotiği keşfetmiş olsa da, bilimadamları penisilinin genel kullanıma açılabilmesi için büyük çaba harcamışlardır.

Fleming’den daha iyi laboratuvarlara sahip olan ve kimya konusunda daha deneyimli olan bilimadamları işin büyük kısmını yapmışlardır. Howard Florey, Normal Heatley ve Ernst Chain, ilaç üzerindeki ilk derinlemesine ve odaklı çalışmaları gerçekleştirmişlerdir.

Fleming’in Nobel Ödülü’nü kabul ederken yaptığı konuşmada, penisilinin aşırı kullanımının bir gün bakteri direncine sebep olabileceğinden bahsediliyor. Bu durum o günden bu zaman bir problem haline gelmiş durumda.

Direnç

Yaygın kanının aksine, penisiline direnç geliştiren şey kişinin kendisi değil, bakterinin kendisi.

Bakteriler milyarlarca yıldır dünyada bulunuyorlar. Bu süre içerisinde ekstrem çevre koşullarına maruz kaldılar ve sonuç olarak yüksek düzeyde adaptasyon yetenekleri var. Hızlıca iyileşebiliyor, hızlı genetik değişimlere uğrayabiliyorlar.

Bakterilerin penisiline direnç geliştirmelerini sağlayan üç farklı yol var:

• Penicillinase: Bakteri bazen penicilinnase üretebiliyor, bu enzim penisilinleri ortadan kaldırıyor. Bu yetenek ufak bir DNA halkası ile bakteri popülasyonuna yayılabiliyor. Konjugasyon olarak adlandırılan bu işlem, bakteri dünyasının cinsel üremesi ve bireysel organizmalar birbirleri arasında genetik bilgi paylaşıyorlar.
• Değişen bakteri yapısı: Bazı bakteriler peptidoglikan duvarına bağlanan penisilin bağlayıcı proteinleri değiştirebiliyorlar. Bu da penisilinin ona bağlanamamasına sebep oluyor.
• Penisilini ortadan kaldırma: Diğer bakteriler penisilini atmak için sistemler geliştiriyorlar. Bakterilerin dışa akıtma pompaları hücreden istenmeyen atıkları atılmasını sağlıyor ve bu pompaların yeniden şekillendirilmeleri penisilinin de atılmasını sağlayabiliyor.

Yan Etkileri

Penisilin almanın yaygın yan etkileri şöyle:

• ishal
• bulantı
• baş ağrısı
• cilt problemleri

Daha az yaygın yan etkiler ise şöyle:

• nefes darlığı ve düzensiz nefes
• eklem ağrıları
• baş dönmesi ve bayılma
• yüzde kızarma ve şişkinlikler
• kırmızı cilt
• vajinal kaşıntılar ve akıntılar
• ağız ve dilde ekşime, bazen de beyaz lekeler
• karın krampları, spazmları, hassaslığı ve ağrısı

Nadir yan etkiler ise şöyle:

• kaygılar, korku ve kafa karışıklığı
• kıyamet kopacak hissi
• halüsinasyonlar
• göz ve ciltte sarılık
• boğazda ağrılar
• sıradışı kanamalar
• ishal ve azalan idrar
• havale
• bulantı ve kusma

Riskler

Penisilin kullanımı yaygın olsa da, bazı problemler her ilaçta olduğu gibi ortaya çıkabilir:

• Emzirme: Emzirme döneminde olanlarda penisilinin az bir miktarı bebeğe geçebilir. Bu da bebekte alerjik reaksiyonlara, ishale, mantar enfeksiyonlarına ve cilt problemlerine sebep olabilir.
• Etkileşimler: Bazı diğer ilaçlar penisilin ile etkileşime girebilirler. Aynı anda bir kaç ilaç almadan önce doktorla görüşmek gerekli.
• Kanama problemleri: Bazı penisilin türleri önceden varolan kanama problemlerini daha kötü hale getirebilirler.
• Doğum kontrol hapları: Penisilinler doğum kontrol haplarının işleyişini bozabilir ve istenmeyen hamilelik riskini arttırabilirler.
• Kistik fibroz: Kistik fibroz sahipleri ateş ve cilt problemlerine penisilin almaları halinde daha yatkınlar.
• Böbrek hastalıkları: Böbrek hastalıkları olanlarda yan etki riski artar.
• Metotreksat: Metotreksat hücre gelişimini bozar ve lösemi ve bazı diğer otoimmün hastalıkların tedavisinde kullanılabilir. Penisilinler bedenin bu ilacı dışarı atmasına engel olurlar ve sonuçları ciddi olabilir.
• Fenilketonüri: Bazı güçlü ve çiğnenebilir amoksillin tabletlerinde yüksek düzeyde aspartam bulunur ve beden bunu fenilalanine dönüştürür. Fenilketonüri sahipleri için bu tehlikelidir.
• Mide bağırsak problemleri: Mide kanseri ve diğer sindirim yolu hastalıkları geçmişine sahip olan hastalarda penisilin alınması halinde kolit geliştirme riski yüksektir.

Penisilin Alerjisi

Bazı insanların penisiline alerjisi vardır.

Penisiline karşı alerjik reaksiyonlar bilhassa yüz bölgesinde genelde kurdeşene, sesli solunuma, şişliklere sebep olurlar.
İnsanların %10’u penisiline alerjisi olduğunu belirtiyor ancak gerçek rakam %1 düzeyinde. Sadece %0.03’lük bir kesimde alerjik tepkiler yaşamı tehdit eder hale geliyorlar.

Alkol ve Penisilin

Metronidazole ve tinidazole gibi bazı antibiyotikler alkolle ciddi bir reaksiyona girerler. Ancak penisilinin böyle bir durumu mevcut değil.

Sonuç Olarak

Penisilin ilaç kullanımı tarihi boyunca sayısız hayat kurtarmıştır. Ancak doktorlar antibiyotik direnci nedeniyle şu anda biraz daha temkinliler. Sadece zaman antibiyotiklerin bu problemin üstesinden gelip gelemeyeceklerini gösterecek.